diplomsko delo
Urban Hribar (Avtor), Marko Novinec (Mentor)

Povzetek

Katepsin V spada med katepsinu L podobne katepsine iz družine papainu podobnih peptidaz. Je cisteinska lizosomska endopeptidaza, ki jo najdemo le pri višjih primatih. Izraža se v specifičnih tkivih, predvsem v priželjcu, kjer ima pomembno vlogo pri predstavitvi antigenov. Pri diplomski nalogi smo pregledali knjižnico spojin, ki so bile sintetizirane kot potencialni alosterični inhibitorji katepsinov K in S, in med njimi želeli poiskati alosterične inhibitorje katepsina V. Inhibicijske lastnosti smo določili iz kinetičnih meritev, narejenih z uporabo fluorimetrije. Znotraj knjižnice spojin na žalost nismo uspeli najti nobenega dobrega alosteričnega inhibitorja. Tri najbolj obetavne spojine smo uporabili za titracijo katepsina V, pri čemer smo ugotovili, da ti najverjetneje ne kažejo hiperbolične inhibicije, ki je bila opažena pri alosteričnih inhibitorjih katepsina K, in najverjetneje nimajo alosteričnega mehanizma. Te tri spojine smo tudi računalniško umestili na alosterično in aktivno mesto katepsina V s pomočjo algoritma Autodock Vina 1.1.2. Prav tako smo izmerili inhibicijo encimske razgradnje elastina za eno izmed treh spojin.

Ključne besede

encimi;peptidaze;cisteinski katepsin;katepsin V;alosterična inhibicija;encimska kinetika;makromolekulski substrat;računalniško prileganje spojin;diplomska dela;

Podatki

Jezik: Slovenski jezik
Leto izida:
Tipologija: 2.11 - Diplomsko delo
Organizacija: UL FKKT - Fakulteta za kemijo in kemijsko tehnologijo
Založnik: [U. Hribar]
UDK: 577.152.34(043.2)
COBISS: 1538391747 Povezava se bo odprla v novem oknu
Št. ogledov: 694
Št. prenosov: 164
Ocena: 0 (0 glasov)
Metapodatki: JSON JSON-RDF JSON-LD TURTLE N-TRIPLES XML RDFA MICRODATA DC-XML DC-RDF RDF

Ostali podatki

Sekundarni jezik: Angleški jezik
Sekundarni povzetek: Cathepsin V is a cathepsin L-like peptidase from the papain-like cysteine peptidase family. It is a lysosomal peptidase found only in higher primates. It is expressed only in specific tissues, primarily in the thymus where it plays a major role in antigen presentation. Our goal for this assignment was to identify allosteric inhibitors from a library of compounds designed as alosteric inhibitors of cathepsins K and S. The inhibitory properties of the compounds were inferred from the results of enzyme kinetic measurements taken using fluorometry. Unfortunately, we managed to find no good allosteric inhibitors from the library. We used the three most promising inhibitor compounds for titration of cathepsin V, which did not act as hyperbolic inhibitors as observed for allosteric inhibitors of cathepsin K, and are therefore likely not allosteric. Using the molecular docking algorithm Autodock Vina we docked all three compounds into the active site and allosteric site of cathepsin V. We also measured the inhibitory activity of one compound on the degradation of soluble elastin.
Sekundarne ključne besede: cathepsin V;alosteric inhibition;enzyme kinetics;macromolecular substrate;computer docking;
Vrsta dela (COBISS): Diplomsko delo/naloga
Študijski program: 1000371
Konec prepovedi (OpenAIRE): 1970-01-01
Komentar na gradivo: Univ. v Ljubljani, Fak. za kemijo in kemijsko tehnologijo, UNI Biokemija
Strani: III, 27 str.
ID: 11219427