Št. zadetkov: 14
Magistrsko delo
Oznake:
virtualno rešetanje;NOD2 inhibitorji;GyrB inhibitorji;optimizacija sinteze;[3,4-d]pirimidin;
Načrtovanje in sinteza pirazol[3,4-D]pirimidinov kot potencialnih antagonistov receptorja NOD2 in benzotiazolpirolamidov kot zaviralcev DNA-giraze
Leto:
2018
Vir:
Fakulteta za farmacijo (UL FFA)
Magistrsko delo
Oznake:
rak;napetostno odvisni ionski kanalčki;kalijev kanalček Kv10.1;kanalčki hERG;
Rak je drugi najpogostejši vzrok smrti na svetovni ravni. Število obolelih in število smrti zaradi raka se iz leta v leto povečujeta. Predvidevajo, da naj bi leta 2030 prišlo do 21,7 milijona novih diagnoz raka in 13 milijonov smrtnih primerov zaradi te bolezni. Gre za veliko skupino bolezni, pri ka ...
Leto:
2020
Vir:
Fakulteta za farmacijo (UL FFA)
Doktorska disertacija
Oznake:
farmakoforni model;hEAG1;hERG;ionski kanal;inhibitorji;KV10.1;molekulska dinamika;načrtovanje;protirakave učinkovine;rak;sinteza;tarča;virtualno rešetanje;
Kalijevi kanali se vpletajo v raznolike celične procese s primarno vlogo pri vzdrževanju ionske homeostaze. Ključno vlogo imajo tudi pri patofiziologiji napredovanja rakavih obolenj. Napetostno odvisni kalijev kanal hEAG1 je primer kanala, ki se vpleta v različne procese razvoja raka, saj se njegovo ...
Leto:
2021
Vir:
Fakulteta za farmacijo (UL FFA)
Magistrsko delo
Oznake:
bisfenoli;motilci endokrinega sistema;virtualno rešetanje;farmakoforni modeli;molekulsko sidranje;
Bisfenol A ali BPA je najbolj znan predstavnik skupine bisfenolov. Mehanizem njegovega vpletanja v delovanje endokrinega sistema preko estrogenskega receptorja alfa (ERα) je dobro raziskan in predstavlja osnovo številnih regulatornih omejitev uporabe BPA. V industriji plastike zato narašča uporaba a ...
Leto:
2021
Vir:
Fakulteta za farmacijo (UL FFA)
Doktorska disertacija
Oznake:
kalijevi kanali;zaviralci hEAG1;farmakoforni model;virtualno rešetanje;protirakavo delovanje;prorakave učinkovine;
Kalijevi kanali se vpletajo v raznolike celične procese s primarno vlogo pri vzdrževanju ionske homeostaze. Ključno vlogo imajo tudi pri patofiziologiji napredovanja rakavih obolenj. Napetostno odvisni kalijev kanal hEAG1 je primer kanala, ki se vpleta v različne procese razvoja raka, saj se njegovo ...
Leto:
2021
Vir:
Fakulteta za farmacijo (UL FFA)
Izvirni znanstveni članek
Oznake:
zaviralci kalijevih kanalčkov;molekularna dinamika;farmakofor;cancer;Eag1;hERG;KV10.1 inhibitors;molecular dynamics;pharmacophore;
The KV10.1 voltage-gated potassium channel is highly expressed in 70% of tumors, and thus represents a promising target for anticancer drug discovery. However, only a few ligands are known to inhibit KV10.1, and almost all also inhibit the very similar cardiac hERG channel, which can lead to undesir ...
Leto:
2021
Vir:
Fakulteta za farmacijo (UL FFA)
Izvirni znanstveni članek
Oznake:
luciferin;sinteza spojin;bioaktivne spojine;benzo[d]thiazol;medicinal chemistry;
Benzo[d]thiazole is widely used in synthetic and medicinal chemistry, and it is a component of many compounds and drugs that have several different bioactivities. Herein, we describe an elegant pathway for synthesis of methyl 4- and 5-hydroxy-2-amino-benzo[d]thiazole-6-carboxylates as building block ...
Leto:
2020
Vir:
Fakulteta za farmacijo (UL FFA)
Izvirni znanstveni članek
Oznake:
KV10.1;ion channels;hERG;pharmacophore modelling;virtual screening;antiproliferative activity;
Background: The voltage-gated potassium channel KV10.1 (Eag1) is considered a near- universal tumour marker and represents a promising new target for the discovery of novel anticancer drugs. (2) Methods: We utilized the ligand-based drug discovery methodology using 3D pharmacophore modelling and med ...
Leto:
2021
Vir:
Fakulteta za farmacijo (UL FFA)
Izvirni znanstveni članek
Oznake:
T-type calcium channels;ion channels;purpurealidin I;bromotyrosines;marine-derived bioactive compounds;
T-type calcium (CaV3) channels are involved in cardiac automaticity, development, and excitation–contraction coupling in normal cardiac myocytes. Their functional role becomes more pronounced in the process of pathological cardiac hypertrophy and heart failure. Currently, no CaV3 channel inhibitors ...
Leto:
2023
Vir:
Fakulteta za farmacijo (UL FFA)
Pregledni znanstveni članek
Oznake:
KV1.3 channel;design of KV1.3 inhibitors;mitochondrial KV1.3;peptide inhibitors;small-molecule inhibitors;
The KV1.3 voltage gated potassium ion channel is involved in many physiological processes both at the plasma membrane and in the mitochondria, chiefly in the immune and nervous systems. Therapeutic targeting KV1.3 with specific peptides and small molecule inhibitors shows great potential for treatin ...
Leto:
2021
Vir:
Fakulteta za farmacijo (UL FFA)