Iskalni niz:
išči po
išči po
išči po
išči po
Vrsta gradiva:
Jezik:
Št. zadetkov: 22
Načrtovanje in sinteza derivatov 2-aminotiazola kot ATP-kompetitivnih zaviralcev HSP90 in DNA-giraze
Žiga Skok, Tihomir Tomašić
Magistrsko delo
Oznake: zaviralci DNA giraze;protein toplotnega šoka;protibakterijske učinkovine;protivirusne učinkovine;
Načrtovanje in sinteza derivatov 2-aminotiazola kot ATP-kompetitivnih zaviralcev HSP90 in DNA-giraze
Leto: 2016 Vir: Fakulteta za farmacijo (UL FFA)
Vrednotenje selektivnosti zaviralcev bakterijskih topoizomeraz
Anja Skvarča, Janez Ilaš, Žiga Skok
Magistrsko delo
Oznake: protibakterijska učinkovina;DNA-giraza;topoizomeraza IV;zaviralec;selektivnost;
Zaradi bakterijske odpornosti proti znanim protibakterijskim učinkovinam je potreben razvoj novih protibakterijskih spojin s ciljanjem novih tarč in z novimi mehanizmi delovanja, ki delujejo proti odpornim bakterijskim sevom. V razvoju protibakterijskih učinkovin so vzpostavljene in validirane tarče ...
Leto: 2019 Vir: Fakulteta za farmacijo (UL FFA)
Načrtovanje in sinteza derivatov benzojske kisline kot zaviralcev človeške DNA topoizomeraze II
Liljana Gogova, Janez Ilaš, Žiga Skok
Magistrsko delo
Oznake: DNA-topoizomeraza IIα;protirakave učinkovine;ATP kompetitivni zaviralci;pirolamidi.;
Razvoj novih protirakavih zdravilnih učinkovin je izrednega pomena za javno zdravje. Človeška DNA-topoizomeraza II? predstavlja tarčo protirakavih zdravilnih učinkovin širokega spektra, ki zaradi specifičnega izražanja omogoča usmerjeno ciljanje visoko proliferativnih rakavih celic. Zapleten večstop ...
Leto: 2019 Vir: Fakulteta za farmacijo (UL FFA)
Vrednotenje dvojnih zaviralcev bakterijskih topoizomeraz
Maja Kotnik, Janez Ilaš, Žiga Skok
Magistrsko delo
Oznake: dvojni zaviralci;dna-giraza;topoizomeraza IV;protibakterijski zaviralci;
Protibakterijska zdravila so nepogrešljiva orodja zdravstvenih intervencij današnjega časa, vendar uspešnost le teh ogroža vse večja pojavnost odpornih bakterij. Nezmožnost zdravljena okužb s takšnimi bakterijami je življenjsko ogrožajoč problem za najbolj ranljive posameznike naše družbe. Z namenom ...
Leto: 2020 Vir: Fakulteta za farmacijo (UL FFA)
Načrtovanje, sinteza in vrednotenje novih ATP-kompetitivnih zaviralcev človeške DNA-topoizomeraze II kot potencialnih protirakavih učinkovin
Žiga Skok, Janez Ilaš, Nace Zidar
Doktorska disertacija
Oznake: DNA-topoizomeraza II;ATP-kompetitivni zaviralci;topoizomeraza IV;
Človeška DNA-topoizomeraza II je dobro znana in pomembna tarča protirakavih učinkovin. Zaradi omejitev trenutno klinično uporabljenih zaviralcev te tarče poteka intenzivno raziskovanje z namenom iskanja zaviralcev z alternativnimi mehanizmi delovanja, med katerimi velik potencial kažejo ATP-kompetit ...
Leto: 2021 Vir: Fakulteta za farmacijo (UL FFA)
Načrtovanje, sinteza in vrednotenje novih ATP-kompetitivnih zaviralcev človeške DNA-topoiomeraze II kot potencialnih protirakavih učinkovin
Žiga Skok, Janez Ilaš, Nace Zidar
Doktorska disertacija
Oznake: DNA-topoizomeraza II;protirakave učinkovine;funkcija topoizmeraz;testiranje zaviralne aktivnosti;sinteza zaviralcev;sintezni postopki;
Človeška DNA-topoizomeraza II je dobro znana in pomembna tarča protirakavih učinkovin. Zaradi omejitev trenutno klinično uporabljenih zaviralcev te tarče poteka intenzivno raziskovanje z namenom iskanja zaviralcev z alternativnimi mehanizmi delovanja, med katerimi velik potencial kažejo ATP-kompetit ...
Leto: 2020 Vir: Fakulteta za farmacijo (UL FFA)
Selective DNA gyrase inhibitors
Tihomir Tomašić, Asta Zubrienė, Žiga Skok, Riccardo Martini, Stane Pajk, Izidor Sosič, Janez Ilaš, Daumantas Matulis, Sharon D. Bryant
Izvirni znanstveni članek
Oznake: antibacterial;ATP-competitive;DNA gyrase;Hsp90;pharmacophore model;topoisomerase II[alpha];target activity profiling;
Background: DNA gyrase is an important target for the development of novel antibiotics. Although ATP-competitive DNA gyrase (GyrB) inhibitors are a well-studied class of antibacterial agents, there is currently no representative used in therapy, largely due to unwanted off-target activities. Selecti ...
Leto: 2021 Vir: Fakulteta za farmacijo (UL FFA)
First dual inhibitors of human topoisomerase IIα and Hsp90 C-terminal domain inhibit the growth of Ewing sarcoma in vitro and in vivo
Jaka Dernovšek, Dunja Urbančič, Živa Zajec, Caterina Sturtzel, Tjaša Goričan, Simona Golič Grdadolnik, Žiga Skok, Janez Ilaš, Nace Zidar, Tihomir Tomašić
Izvirni znanstveni članek
Oznake: cancer;Ewing sarcoma;Hsp90;inhibitor;topoisomerase IIα;zebrafish;
Heat shock protein 90 (Hsp90) and topoisomerase IIα (TopoIIα) are members of the GHKL protein superfamily, both with clinically validated roles as anticancer drug targets. We report the discovery of the first class of dual inhibitors targeting the ATP-binding site of TopoIIα and the C-terminal domai ...
Leto: 2024 Vir: Fakulteta za farmacijo (UL FFA)
Hiding in plain sight
Jaka Dernovšek, Tjaša Goričan, Marius Gedgaudas, Živa Zajec, Dunja Urbančič, Ana Jug, Žiga Skok, Simona Golič Grdadolnik, Janez Ilaš, Nace Zidar, Tihomir Tomašić
Izvirni znanstveni članek
Oznake: cancer;Hsp90;isoform selectivity;topoisomerase II;
Due to their impact on several oncogenic client proteins, the Hsp90 family of chaperones has been widely studied for the development of potential anticancer agents. Although several Hsp90 inhibitors have entered clinical trials, most were unsuccessful because they induced a heat shock response (HSR) ...
Leto: 2024 Vir: Fakulteta za farmacijo (UL FFA)
Exploring the chemical space of benzothiazole-based DNA gyrase B inhibitors
Žiga Skok, Michaela Barančokova, Ondřej Benek, Cristina Durante Cruz, Päivi Tammela, Tihomir Tomašić, Nace Zidar, Lucija Peterlin-Mašič, Anamarija Zega, Danijel Kikelj, Janez Ilaš
Izvirni znanstveni članek
Oznake: DNA gyrase;topoisomerase IV;GyrB;ParE;antibacterial benzothiazole;
We designed and synthesized a series of inhibitors of the bacterial enzymes DNA gyrase and DNA topoisomerase IV, based on our recently published benzothiazole-based inhibitor bearing an oxalyl moiety. To improve the antibacterial activity and retain potent enzymatic activity, we systematically explo ...
Leto: 2020 Vir: Fakulteta za farmacijo (UL FFA)
Št. zadetkov: 22
Ključne besede:
Leto izdaje:
Avtorji:
Repozitorij:
Tipologija:
Jezik: