Št. zadetkov: 18
Magistrsko delo
Oznake:
zaviralci DNA giraze;protein toplotnega šoka;protibakterijske učinkovine;protivirusne učinkovine;
Načrtovanje in sinteza derivatov 2-aminotiazola kot ATP-kompetitivnih zaviralcev HSP90 in DNA-giraze
Leto:
2016
Vir:
Fakulteta za farmacijo (UL FFA)
Magistrsko delo
Oznake:
protibakterijska učinkovina;DNA-giraza;topoizomeraza IV;zaviralec;selektivnost;
Zaradi bakterijske odpornosti proti znanim protibakterijskim učinkovinam je potreben razvoj novih protibakterijskih spojin s ciljanjem novih tarč in z novimi mehanizmi delovanja, ki delujejo proti odpornim bakterijskim sevom. V razvoju protibakterijskih učinkovin so vzpostavljene in validirane tarče ...
Leto:
2019
Vir:
Fakulteta za farmacijo (UL FFA)
Magistrsko delo
Oznake:
DNA-topoizomeraza IIα;protirakave učinkovine;ATP kompetitivni zaviralci;pirolamidi.;
Razvoj novih protirakavih zdravilnih učinkovin je izrednega pomena za javno zdravje. Človeška DNA-topoizomeraza II? predstavlja tarčo protirakavih zdravilnih učinkovin širokega spektra, ki zaradi specifičnega izražanja omogoča usmerjeno ciljanje visoko proliferativnih rakavih celic. Zapleten večstop ...
Leto:
2019
Vir:
Fakulteta za farmacijo (UL FFA)
Magistrsko delo
Oznake:
dvojni zaviralci;dna-giraza;topoizomeraza IV;protibakterijski zaviralci;
Protibakterijska zdravila so nepogrešljiva orodja zdravstvenih intervencij današnjega časa, vendar uspešnost le teh ogroža vse večja pojavnost odpornih bakterij. Nezmožnost zdravljena okužb s takšnimi bakterijami je življenjsko ogrožajoč problem za najbolj ranljive posameznike naše družbe. Z namenom ...
Leto:
2020
Vir:
Fakulteta za farmacijo (UL FFA)
Doktorska disertacija
Oznake:
DNA-topoizomeraza II;ATP-kompetitivni zaviralci;topoizomeraza IV;
Človeška DNA-topoizomeraza II je dobro znana in pomembna tarča protirakavih učinkovin. Zaradi omejitev trenutno klinično uporabljenih zaviralcev te tarče poteka intenzivno raziskovanje z namenom iskanja zaviralcev z alternativnimi mehanizmi delovanja, med katerimi velik potencial kažejo ATP-kompetit ...
Leto:
2021
Vir:
Fakulteta za farmacijo (UL FFA)
Doktorska disertacija
Oznake:
DNA-topoizomeraza II;protirakave učinkovine;funkcija topoizmeraz;testiranje zaviralne aktivnosti;sinteza zaviralcev;sintezni postopki;
Človeška DNA-topoizomeraza II je dobro znana in pomembna tarča protirakavih učinkovin. Zaradi omejitev trenutno klinično uporabljenih zaviralcev te tarče poteka intenzivno raziskovanje z namenom iskanja zaviralcev z alternativnimi mehanizmi delovanja, med katerimi velik potencial kažejo ATP-kompetit ...
Leto:
2020
Vir:
Fakulteta za farmacijo (UL FFA)
Izvirni znanstveni članek
Oznake:
antibacterial;ATP-competitive;DNA gyrase;Hsp90;pharmacophore model;topoisomerase II[alpha];target activity profiling;
Background: DNA gyrase is an important target for the development of novel antibiotics. Although ATP-competitive DNA gyrase (GyrB) inhibitors are a well-studied class of antibacterial agents, there is currently no representative used in therapy, largely due to unwanted off-target activities. Selecti ...
Leto:
2021
Vir:
Fakulteta za farmacijo (UL FFA)
Žiga Skok,
Michaela Barančokova,
Ondřej Benek,
Cristina Durante Cruz,
Päivi Tammela,
Tihomir Tomašić,
Nace Zidar,
Lucija Peterlin-Mašič,
Anamarija Zega,
Danijel Kikelj,
Janez Ilaš
Izvirni znanstveni članek
Oznake:
DNA gyrase;topoisomerase IV;GyrB;ParE;antibacterial benzothiazole;
We designed and synthesized a series of inhibitors of the bacterial enzymes DNA gyrase and DNA topoisomerase IV, based on our recently published benzothiazole-based inhibitor bearing an oxalyl moiety. To improve the antibacterial activity and retain potent enzymatic activity, we systematically explo ...
Leto:
2020
Vir:
Fakulteta za farmacijo (UL FFA)
Ákos Nyerges,
Tihomir Tomašić,
Martina Durcik,
Tamás Révész,
Petra Éva Szili,
Žiga Skok,
Nace Zidar,
Janez Ilaš,
Anamarija Zega,
Danijel Kikelj,
Lucija Peterlin-Mašič
Izvirni znanstveni članek
Oznake:
antibiotics;bacterial resistance;bacterial targets;
Antibiotics that inhibit multiple bacterial targets offer a promising therapeutic strategy against resistance evolution, but developing such antibiotics is challenging. Here we demonstrate that a rational design of balanced multitargeting antibiotics is feasible by using a medicinal chemistry workfl ...
Leto:
2020
Vir:
Fakulteta za farmacijo (UL FFA)
Žiga Skok,
Martina Durcik,
Živa Zajec,
Darja Gramec,
Krištof Bozovičar,
Anja Pišlar,
Tihomir Tomašić,
Anamarija Zega,
Lucija Peterlin-Mašič,
Danijel Kikelj,
Nace Zidar,
Janez Ilaš
Izvirni znanstveni članek
Oznake:
ATP-kompetitivni katalitični zaviralec;človeška DNA topoizomeraza II;anticancer;ATP-competitive;Catalytic inhibitor;cytotoxic;human DNA topoisomerase II;
ATP-competitive inhibitors of human DNA topoisomerase II show potential for becoming the successors of topoisomerase II poisons, the clinically successful anticancer drugs. Based on our recent screening hits, we designed, synthesized and biologically evaluated new, improved series of N-phenylpyrrola ...
Leto:
2023
Vir:
Fakulteta za farmacijo (UL FFA)